211915-84-3|3-[[[2-[[(4-시아노페닐)아미노]메틸]-1-메틸-1H-벤즈이미다졸-5-일]카르보닐] 피리딘-2-일아미노]프로피온산에틸에스테르

소개
3-[[[2-[[(4-시아노페닐)아미노]메틸]-1-메틸-1H-벤즈이미다졸-5-일]카르보닐] 피리딘-2-일아미노]프로피온산 에틸 에스테르는 백색 내지 회백색 분말의 항응고제입니다. 뇌졸중 및 전신 색전증의 위험을 줄이기 위해 비판막성 심방 세동 환자에게 사용됩니다. 원료의약품 다비가트란 에텍실레이트의 중간체; 다비가트란의 중간체; 새로운 유형의 합성 직접 트롬빈 억제제, dabigatran의 프로드러그는 비펩티드 트롬빈 억제제입니다.

CAS 사양: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-시아노페닐)아미노]메틸]-1-메틸-1H-벤즈이미다졸-5- 일]카르보닐]피리딘-2-일아미노]프로피온산 에틸 에스테르

합성CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-시아노페닐)아미노]메틸]-1-메틸-1H-벤즈이미다졸-5-일] 카르보닐]피리딘-2-일아미노]프로피온산 에틸 에스테르

벤조트리아졸-1-올; 1-에틸-(3-(3-디메틸아미노)프로필)-카르보디이미드 염산염; N-에틸-N,N-디이소프로필아민 10 - 35도의 디클로로메탄 중 ;

{{0}}℃에서 중간체 DGM1(20g, 58mmol, 1.0eq), 중간체 DGM2(10.8g, 61mmol, 1.05eq) 및 500mL 디클로로메탄을 1000mL 반응 플라스크에 넣고 저어 녹이고, EDCI(16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt(11.7g, 87mmol, 1.5eq) 및 N,N-디이소프로필에틸아민(15g, 116mmol, 2eq)을 첨가하고, 온도를 30-35℃로 올렸다. 반응을 TLC로 모니터링하였다. 반응 후 10% 초산 수용액 200mL와 디클로로메탄 100mL를 넣고 3시간 동안 교반한 후 정치하여 유기상을 분리한다. 유기상을 포화 수성 중탄산나트륨(200 mL×1) 및 포화 수성 염화나트륨(200 mL×1)으로 세척하고 무수 황산나트륨으로 건조하고 흡인 여과하고 여액을 감압 농축하여 조잡한 고체. 조 생성물을 에탄올 300mL로 재결정화하여 고체 생성물 DG1 23.2g을 얻었다. 수율: 82% .

참조:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; 구웬차오; 장칭하이; 딩홍핑; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, 특허 위치: 단락 0039; {{삼}}

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